原创肺癌常见靶向药物汇总

靶向药物的出现将晚期肺癌患者的平均生存期从8~10月延长到2~3年，可以说是肺癌患者的福音和救命稻草。

1、什么患者可以吃靶向药

（1）基因突变阳性：最好有肿瘤组织标本基因突变的检测结果（肿瘤组织标本包括：手术切下的组织，活检穿刺的组织，胸水不找到的癌细胞等），如果患者情况较差，不允许行CT引导下穿刺活检、EBUS-TBNA活检或其它活检，抽血行ctDNA检测也是可行的。当然，如果患者病情严重，情况实在太差，不做检测直接吃也可能，那就是死马当活马医了。常用的基因突变位点有：EGFR、ALK、ROS-1、cMET、HER-2、VEGF等，这些突变位点是有药用的。还有一个突变位点KRAS，这个位点对患者来说可能是悲剧，因为KRAS和前边标蓝的那几个位点是互斥的，意味着无靶向药物可用。

（2）中晚期的不能手术的患者：主要指肿瘤很大、或有转移的、不能做手术的IIIB~IV期的患者，这是靶向治疗最初的适应证。这时可以根据吃药过程中肿瘤大小、淋巴结大小的变化、胸水是否减少，来评估靶向药是否有效。

（3）做过手术的患者：主要是做完手术，分期为IIA至IIIA的患者（淋巴结转移阳性者），最新研究表明（ADJUVANT和EVAN）这类患者术后辅助靶向药物比化疗更有效。通俗的说，以前做完手术要化疗，现在研究说做完手术不用化疗，用靶向治疗就可以。此时肿瘤已经被切除，吃药过程中如果肿瘤不复发就无法评价靶向药效果。这种患者目前推荐吃两年。

Adjuvant研究截图，术后辅助靶向（绿线）比辅助化疗（黄线）复发更晚。

（4）没有条件检测，死马当活马医

（5）对于没有淋巴结转移的早期患者，目前用不用靶向治疗没有研究证据。但临床上有一些患者双肺有多发的磨玻璃影，考虑为多原发癌。由于身体原因、肿瘤位置的原因不能全部手术切除，那么剩下的那个病灶在观察的同时，可以考虑行靶向治疗（如下图的两个患者）。

患者1：男性77岁体检发现左肺上叶两个结节，左肺下叶一个磨玻璃结节。术前看着都不太好，但下叶的结节太深，如果三个都要切的话需要左全肺切除，对于1个77的老人根本无法承受。最终，切了左肺上叶，肿瘤1和肿瘤2均是腺癌，有EGFR突变，可以吃靶向药，观察肿瘤3的变化。

下面是一个75岁女性，体检发现左肺上叶结节和右肺下叶结节，术前看着都不好，这个患者高龄、肺功能特别不好。右侧要切肺叶，左侧的可以楔形。最终先切了左侧的肿瘤1，病理是腺癌，EGFRLR突变，目前口服埃克替尼，观察右侧肿瘤2是否有变化。

2、目前肺癌常用的靶向药物汇总

靶点

化学名

（商品名）

用法

不良反应

参考价格

图片

EGFR一代

吉非替尼

（易瑞沙）

mgqd

腹泻、皮疹

/日

EGFR一代

厄洛替尼

（特罗凯）

mgqd

皮疹、腹泻

.5/日

EGFR

一代

吉非替尼

（伊瑞可）

mgqd

腹泻、皮疹

/日

EGFR

一代

埃克替尼

（凯美纳）

mgtid

皮疹、腹泻、肝酶升高

/日

EGFR

二代

HER2

阿法替尼

（吉泰瑞）

40mgqd

腹泻、皮疹、口腔炎、甲沟炎

/日

EGFR

三代

TM

耐药

脑转移

奥希替尼

（泰瑞沙）

80mgqd

腹泻、皮疹、皮肤干燥、指甲毒性

/日

ALK

一代

ROS1

cMET

克唑替尼

（赛可瑞）

mgbid

视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、便秘、水肿、转氨酶升高、疲乏

/日

ALK

二代

IGF-R1

InsR

ROS1

脑转移

Ceritinib

（ZYKADIA）

mgqd

不良反应基本同克唑替尼

1.1W/日

ALK

二代

LTK

GAK

脑转移

Alectinib

(Alecensa)

mgbid

疲乏，便秘，水肿和肌痛

严重的有肝毒性、间质性肺病、胎儿毒性、心动过缓

15W/d

ALK

二代

ROS1

EGFR

Brigatinib

(Alunbrig)

90~mgqd

恶心、腹泻、咳嗽、血肌酸激酶升高、头痛、疲劳

0.5~1W/d

ALK

三代

LTK

FER

FES

脑转移

Lorlatinib

（未上市）

10~mgqd

胆固醇升高、外周水肿

0.6~3W/d

未上市，无图

注

1.商品名为中文者已在国内上市，英文者仅在美国或其它国家上市；

2.qd为每日一次，bid为每日两次，tid为每日三次；

3、国内已上市药物的价格以北京市为准，为方便比较都平均到每日多少钱；

4、未在国内上市者为网上到的参考价格，可能很不准确；

5、几乎所有上述药物都有渠道搞到便宜的原料药，为经济不宽裕者的福音；

6、图片来自百度，有些药有多种包装或剂型。

7、文中链接为相关的研究和新闻报道。

3、靶向药物的耐药

靶向药物如一代的EGRF-TKI（吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼）大概用药后10~12个月耐药。但是耐药不一定意味着肿瘤一定进展、生命很快就会终止。因为有研究发现，即使耐药，继续使用靶向药物依然有益处。目前针对EGFR-TKI一代药物最常见的突变位点TM的三代药物已经上市，并进入国内。针对克唑替尼耐药的二代ALK药物Ceritinib、Alectinib、Brigatinib已经问世，而且对脑转移有一定疗效，有很多研究在一线使用二代ALK药物取得了不错的效果。但这些药物只能通过中介去国外购买或买国内仿的原料药，价格参差不齐，不过对于无路可走的患者尚可一试。

总结

6年，我高考前，姥爷因肺癌去世，当时还小，不知道为什么没有做手术、不知道腺癌和鳞癌有什么区别、不知道靶向药物、不知道培美曲塞。那时候，针对EGFR靶向治疗的研究刚刚开展；那时候，只知道无休止地化疗。现在，针对肺腺癌的药物层出不穷，尤其是靶向药物的出现给了肺癌患者极大的信心。这张表上只是一些有名字的药物，还有很多只有代号的药物目前正在进行I期、II期临床试验。作为一个外科医生，对肿瘤内科的东西都是浅尝辄止，不过正好可以写一点科普文章帮助患者选择如何治疗。相信未来随着基因检测技术的不断进步、全外显子测序的逐渐普及，每个患者都可以找到适合自己的治疗方案和可用药物，做到真正的个体化治疗和精准治疗！

医院

胸外科王冲

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